补骨脂提取物或其单体成分制备人羧酸酯酶抑制剂的应用-国家洁净能源知识产权运营中心

专利号	CN201410360605.1	申请日	2014/7/24
公开（公告）号	CN105267293B	授权公告日	2018/11/2
主分类号	A61K31/37	分类号	A61K31/37; A61K36/487; A61K31/352; A61K31/05; A61K31/12; A61K31/4745; A61P1/12; A61P35/00
申请号	CN201410360605.1	专利类型	发明
发明（设计）人	杨凌; 李耀光; 葛广波; 李世阳; 刘兆明; 吕侠
申请（专利权）人	中国科学院大连化学物理研究所
摘要：一种补骨脂提取物或其单体成分作为人羧酸酯酶抑制剂的应用属医药技术领域。本发明具体内容为：补骨脂提取物或其单体化学成分作为人羧酸酯酶抑制剂，用于缓解临床多种化疗药物导致的迟发型腹泻或提高酯类药物的生物利用度并延长其代谢半衰期。所述的补骨脂提取物为25％‑95％乙醇提取物；补骨脂提取物主要单体化学成分为：新补骨脂异黄酮、补骨脂乙素、补骨脂甲素A、补骨脂二氢黄酮甲醚、补骨脂酚、补骨脂二氢黄酮或异补骨脂二氢黄酮。本发明体外活性测定发现补骨脂提取物或其单体抑制羧酸酯酶的IC50在0.8‑6.4微摩，且该类化合物的安全性较好，提示该类化合物具有良好的应用前景。