一种组胺H1受体拮抗剂及其筛选方法和应用-国家洁净能源知识产权运营中心

专利号	CN201510612612.0	申请日	2015/9/23
公开（公告）号	CN106539786B	授权公告日	2019/5/14
主分类号	A61K31/343	分类号	A61K31/343; A61P37/08; A61P11/06; A61P7/10; A61P29/00; C12Q1/02; C07D493/04
申请号	CN201510612612.0	专利类型	发明
发明（设计）人	梁鑫淼; 史丽颖; 张秀莉; 侯滔; 王纪霞; 何牮; 魏来
申请（专利权）人	中国科学院大连化学物理研究所
摘要：本发明涉及菊科植物中倍半萜内酯类化合物作用靶点的发现和应用，具体地说是倍半萜内酯类化合物沼菊素的作用靶点的发现和治疗炎症药物中的应用。本发明通过采用无标记细胞靶点药理学技术，首先筛选了亚贡叶中的化合物对组胺H1受体的拮抗活性，从中发现沼菊素具有较强的H1受体拮抗活性。进一步量效关系研究表明沼菊素剂量依赖性地拮抗组胺引起的DMR响应信号，表明沼菊素为组胺H1受体拮抗剂。所述组胺H1受体拮抗剂以沼菊素及沼菊素药学上可接受的盐中的一种或两种以上为活性成分。目前研究表明H1受体与变应性炎症反应如过敏、哮喘、水肿等疾病相关，据此可为相关疾病提供作用靶点明确的高效新配体。