化合物、毒蕈碱M受体拮抗剂、组合物及应用-国家洁净能源知识产权运营中心

专利号	CN201610105954.8	申请日	2016/2/26
公开（公告）号	CN107129453B	授权公告日	2019/10/11
主分类号	C07D207/06	分类号	C07D207/06; C07D207/08; C07D211/12; C07D211/22; C07D295/03; C07D295/096; A61K31/40; A61K31/445; A61K31/4462; A61P25/20; A61P25/00; A61P25/18; A61P25/24; A61P25/16; A61P39/02; A61P21/02
申请号	CN201610105954.8	专利类型	发明
发明（设计）人	梁鑫淼; 杜娜娜; 刘艳芳; 张秀莉
申请（专利权）人	中国科学院大连化学物理研究所
摘要：本发明公开了一种茄科植物中分离的含饱和氮杂环的咖啡酸衍生物，或其药学可接受的盐，本发明提供的化合物为毒蕈碱M受体拮抗剂，可用于痉挛、心绞痛、胆绞痛、肾绞痛、内脏痉挛等疾病的治疗。本发明通过采用无标记细胞靶点药理学技术，量效关系研究显示该化合物剂量依赖性地拮抗乙酰胆碱引起的DMR响应信号，表明此化合物具有较强的毒蕈碱M受体拮抗活性。相对于已知的M受体拮抗剂阿托品、东莨菪碱等，本发明提供的化合物结构差别很大，预期可以改善对于肌肉腺体和神经系统的选择性。目前研究表明毒蕈碱M受体与痉挛、镇痛、镇静、精神分裂症等疾病相关，据此可为相关疾病提供作用靶点明确的高效新配体。