一种钯催化喹啉‑3‑胺不对称氢化合成手性环外胺的方法-国家洁净能源知识产权运营中心

专利号	CN201410164348.4	申请日	2014/4/23
公开（公告）号	CN105017150B	授权公告日	2017/10/3
主分类号	C07D215/54	分类号	C07D215/54; B01J31/24
申请号	CN201410164348.4	专利类型	发明
发明（设计）人	周永贵; 蔡先锋; 郭冉柠; 时磊
申请（专利权）人	中国科学院大连化学物理研究所
摘要：一种钯催化喹啉‑3‑胺不对称氢化合成手性环外胺的方法，其特色在于使用布朗斯特酸作为活化剂，其用到的催化体系是钯的手性双膦配合物。反应能在下列条件下进行，反应温度：60‑80℃；反应采用溶剂：二氯甲烷；氢气压力：20‑70大气压；底物和催化剂的摩尔比是20/l；用到的金属前体：三氟醋酸钯(Pd(OCOCF3)2)；用到的手性配体：手性双膦配体；用到的活化剂：三氟醋酸(CF3CO2H)。对喹啉‑3‑胺能得到相应的手性环外胺衍生物，其对映体过量值可达到90％。本发明操作简便，原料易得，对映选择性好，产率高，且反应具有绿色原子经济性，对环境友好。